鲁索替尼盐可专利性争议终裁有利于原研方

在裁定中，俄罗斯知识产权法院审结了阿克塞尔法姆公司就欧亚专利无效宣告案件提出的上诉请求。法院就涉及活性药物成分（API）的发明的工业适用性评估提出了一系列法律立场，对类似发明的撰写与实质审查具有参考价值。

案情摘要： 阿克塞尔法姆公司请求在俄罗斯联邦境内宣告英赛特公司（美国）名下的第019784号欧亚专利无效，该专利已许可诺华公司在俄境内使用。该专利涉及鲁索替尼（一种JAK激酶抑制剂，“Jakavi”）的三种盐。阿克塞尔法姆公司就知识产权局的决定提起诉讼，争议焦点在于是否符合“工业适用性”的可专利性条件。

裁决结果： 一审法院及此后二审法院均驳回阿克塞尔法姆公司的诉求，维持第EA019784号专利在俄罗斯联邦境内的效力。

关键法律立场：

1. 尽管该专利涉及三种盐，但法院指出，为确认工业适用性，无需对每一种盐均提供生物活性的实验证据。法院释明：抑制活性是由鲁索替尼游离碱本身的生物活性决定的，且在生物体内发生离子解离，因此一种盐的活性数据足以类推至其他盐。该立场基于法院聘请专家的结论。
2. 同理，即便说明书中未针对独立权利要求中列出的每种替代方案提供证实技术效果（本案为扩充特定用途的API库）的实验例，这也不构成违反欧亚专利体系的规范，因为考量范围不限于实验数据本身。
3. 阿克塞尔法姆公司主张专利中还应当提供盐的稳定性与溶解度数据。法院驳回了该主张，指出仅当技术效果与所述性质的改进直接相关时，才有必要提供这些指标。相反，提出异议的一方应当证明所涉盐不溶和/或不稳定。
4. 阿克塞尔法姆公司认为，对药物组合物的生物活性进行实验确认即意味着其不具备可专利性。法院指出，药物组合物的活性由API的活性决定，而该活性已经得到确认。
5. 法院认可了对疾病治疗方法适用性进行简化确认的可能性，指出专利中已确认了盐的生物活性，并且现有技术已经揭示了API活性与治疗权利要求所列疾病之间的关联。此种情况下，应当由提出异议的一方证明治疗不可能实现。
6. 此外，尽管其中一个论点涉及发明公开充分性的要求，法院指出，在验证已知化合物的盐能否获得时，无需再次公开该化合物的一般结构及详细的波谱分析数据（NMR等）。法院考虑了公开鲁索替尼游离碱上述数据的现有技术文件，并认为就盐所提供的数据（制备方法描述、结晶度和熔点数据）已构成充分公开。在此情况下，由提出异议的一方承担举证责任，证明无法使用专利中描述的手段和方法获得所述化合物。

案件意义： 本案中，法院展现出对生物活性化合物“二次”专利授权采取的有利态度，更清晰地界定了此类专利在说明书内容和现有技术信息基础上的稳定性限度。