Четыре основных вида объектов патентной защиты в фармацевтике

В этой статье:

• Вещество: основа патентной защиты лекарственного препарата

• Фармацевтическая композиция: охрана состава и лекарственной формы

• Новое медицинское применение известных веществ

• Способ лечения: особенности патентования в разных юрисдикциях

• Силденафил: пример многослойной патентной защиты

• Эверолимус: расширение патентного портфеля за счёт новых показаний

• Как выстроить комплексную стратегию патентной охраны

Вещество: фундамент всей охраны

Патент на вещество — это самый сильный и желанный тип охраны в фармацевтике. Он защищает химическое соединение как таковое, описываемое конкретной структурной формулой либо общей формулой Маркуша, охватывающей группу соединений, которая может быть довольно большой. Такой патент позволяет обеспечить наиболее сильную охрану вещества, не ограниченную конкретными медицинскими показаниями: никто не вправе не только продавать, но и синтезировать, хранить или использовать это вещество в любых целях без согласия патентообладателя. Именно поэтому фармкомпании стремятся подать заявку на вещество как можно раньше — на этапе, когда установлена лишь химическая структура и получены предварительные данные о биологической активности. Срок действия такого патента составляет 20 лет с даты подачи заявки и в некоторых случаях может дополнительно продлеваться, и именно, его истечение открывает дорогу дженерикам.

Однако вещество в чистом виде — это ещё не лекарство. Чтобы превратить активную молекулу в препарат, который можно принять внутрь, ввести инъекционно или нанести на кожу, требуется создать лекарственную форму. Здесь вступает в игру следующий объект.

Композиция: когда форма важнее содержания

Фармацевтическая композиция, — смесь активного вещества и вспомогательных компонентов, обладающая определённым качественным и количественным составом Патент на композицию защищает конкретный «рецепт» лекарственного препарата: таблетку, капсулу, инъекционный раствор, мазь, пластырь, лиофилизат. Объём охраны здесь уже, чем у патента на вещество, но стратегическая ценность огромна. Так, патент на композицию позволяет защитить препараты на основе уже известных молекул — например, если удалось решить проблему плохой растворимости с помощью твёрдой дисперсии или подобрать уникальную матрицу для контролируемого высвобождения. Во многих случаях, патент на композицию позволяет оригинатору сохранить существенный объем конкурентных преимуществ после истечения первичного патента на вещество. Именно вокруг композиций нередко разгораются самые ожесточённые патентные споры. Так, оригинатор будет стремиться доказать, что препараты, выпускаемые производителями дженериков, попадают в объем принадлежащих ему патентов на композиции, например, за счет использования эквивалентных признаков, в то время как производители дженериков будут заинтересованы в аннулировании таких патентов, например, на основании отсутствия изобретательского уровня.

Применение: вторая жизнь известной молекулы

Патент на применение защищает не активное вещество как таковое и не состав композиции, а конкретные медицинские показания, по которым данное активное вещество может применяться. Это так называемое второе медицинское применение — случай, когда известное соединение обнаруживает новые, ранее не описанные терапевтические свойства. В российской и евразийской практике для подобных изобретений предусмотрен формат независимого пункта: «Применение вещества X для лечения заболевания Y», в то время как в Европейском Патентом Ведомстве в силу особенностей законодательства и практики используется формат «Вещество X для применения в лечении заболевания Y». Такой патент не запрещает конкурентам продавать то же вещество для лечения других болезней, но надёжно блокирует регистрацию дженериков именно по данному показанию. Более того, патент на применение может защищать не только новое заболевание, но и новую группу пациентов, новую линию терапии или новый режим дозирования, если такой режим приводит к неочевидному терапевтическому эффекту.

Способ лечения: особенности разных юрисдикций

Правой статус объекта «Способ лечения» различен в разных юрисдикциях. В ряде юрисдикций, включая, например, Китай и страны Европейской Патентной Конвенции, способы лечения и диагностики, осуществляемые непосредственно на организме человека, исключены из патентной охраны. По мнению законодателя, врач не должен задумываться о патентных правах, оказывая помощь пациенту. В тоже время, согласно российскому и евразийскому патентному законодательству, а также в США и ряде других стран способы лечения могут быть запатентованы, что открывает дополнительные возможности для патентной охраны. Таким образом, в случае, когда изобретение относится к новым способам лечения с использованием известного активного ингредиента, выбор стратегии патентования, в том числе зарубежного, должен учитывать особенности разных юрисдикций, что требует высокой квалификации патентного специалиста.

Теперь посмотрим, как эти четыре инструмента работают в реальных стратегиях.

Силденафил

Силденафил, наиболее известный под брендом «Виагра», — хрестоматийный пример многослойной патентной защиты. Всё началось в конце 1980-х, когда специалисты компании Pfizer синтезировали силденафила цитрат и получили патент на вещество. Исходно силденафил, представляющий собой ингибитор фермента ФДЭ-5, рассматривался в качестве потенциального средства для лечения стенокардии. Однако в клинических испытаниях эффективность оказалась скромной, зато пациенты настойчиво сообщали о выраженном побочном эффекте — устойчивой эрекции.

Pfizer мгновенно переориентировала разработку и подала заявку на новое применение — лечение эректильной дисфункции. Этот патент стал классикой второго медицинского применения. Параллельно компания запатентовала композицию — таблетку, покрытую оболочкой, которая поступила в продажу в дозировках 25, 50 и 100 мг. Кроме того, в США Pfizer получила патент на способ лечения эректильной дисфункции путём перорального введения силденафила. Таким образом, три патента — на вещество, применение и композицию — образовали всеобъемлющую патентую охрану, долгое время препятствующую дженерикам выйти на рынок.

Но история получила продолжение. Также Pfizer запатентовала новое применение силденафила, не связанное ни с лечением стенокардии, ни с эректильной дисфункцией — а именно, для лечения лёгочной артериальной гипертензии, выведя на рынок препарат под брендом «Реватио». Это была та же молекула, но в иной дозировке (20 мг) и в иной композиции, защищённой отдельным патентом. Так одна молекула дала начало двум независимым патентным портфелям, а перекрёстная защита не позволяла дженерикам «Реватио» автоматически проникать на рынок «Виагры» и наоборот.

Эверолимус

Эверолимус — производное рапамицина, синтезированное компанией Novartis. Первичный патент на вещество и первое применение касались иммуносупрессии для предотвращения отторжения трансплантатов; препарат вышел под названием «Сертикан» в дозировках 0,25–1 мг. Однако позже выяснилось, что ингибирование mTOR подавляет не только иммунные клетки, но и рост опухолей. Novartis подала заявку на новое применение — лечение почечно-клеточного рака. Здесь и скрывалась главная инновация: для лечения онкологического заболевания требовалась в десятки раз большая доза, около 10 мг в сутки. Старая композиция не годилась. Компания разработала и запатентовала высокодозную композицию (таблетки 2,5, 5 и 10 мг), а затем — и диспергируемую форму для детей. Так родился бренд «Афинитор».

Далее портфель патентов на применение расширялся: рак молочной железы, нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы, ЖКТ и лёгкого, туберозный склероз. Каждое показание было защищено отдельным патентом со своим сроком действия. Кроме того, в тех юрисдикциях, где это разрешено, Novartis запатентовала и способ лечения, предполагающий определённый режим дозирования, например 10 мг ежедневно. В результате разработка одного вещества дала начало целому дереву независимых патентов, разделённых по дозировкам и показаниям. Дженериковые компании не могли просто вывести препарат-аналог на рынок: попытка выпустить эверолимус 10 мг нарушала бы патент на применение в онкологии, а таблетки по 0,5 мг были бесполезны для онкологических пациентов.

Выводы для практики

Силденафил и эверолимус наглядно демонстрируют: одна молекула — это лишь стартовая точка. Устойчивая рыночная монополия выстраивается через комбинацию патентов на вещество, композицию, применение и, где возможно, способ лечения. Каждый из этих объектов решает свою задачу на определённом этапе жизненного цикла препарата. Для патентного специалиста критически важно мыслить в этой четырёхмерной системе координат, закладывая основу для будущих «ответвлений» патентного портфеля уже на этапе подачи первой заявки. Именно такой подход позволяет извлечь максимум из инновации и обеспечить правовую охрану, способную противостоять атакам конкурентов на протяжении десятилетий.